Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ Тева Оперейшенз Поланд, Польща

Міжнародна непатентована назва: Metformin

АТ код: A10BA02

Форма випуску: Таблетки по 850 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг

Допоміжні речовини: Патока крохмальна, тальк, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у пацієнтів, які страждають на ожиріння.
Діанормет® призначають як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами або інсуліном для лікування дорослих.
Як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7795/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДІАНОРМЕТ® 850

(DIANORMET® 850)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;

допоміжні речовини: патока крохмальна, тальк, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Код АТС А10В А02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу (інсуліннезалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у пацієнтів, які страждають на ожиріння.

Діанормет® призначають як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами або інсуліном для лікування дорослих.

Як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату.

Діабетичний кетоацидоз,  діабетична прекома, кома.

Порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв).

Гострі стани, перебіг яких пов’язаний з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок, застосування під час радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із внутрішньосудинним введенням йодовмістної контрастної речовини.

Гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок.

Серйозні хірургічні втручання.

Порушення функцій печінки.

Гостра алкогольна інтоксикація, абстинентний синдром, алкоголізм.

Пропасниця, сепсис, ниркові інфекції, бронхолегеневі захворювання.

Лактоацидоз (у т.ч. в анамнезі).

Дотримання гіпокалорійної дієти (менше ніж 1000 кал/добу).

Не рекомендовано застосовувати препарат пацієнтам старше 60 років, які займаються важкою фізичною працею, що пов’язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.

 

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі пацієнти.

Монотерапія або комбінація з іншими пероральними протидіабетичними засобами.

Початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Через 10-15 днів дозу слід відкоригувати залежно від концентрації глюкози у крові. Повільне поступове підвищення дози препарату сприяє зменшенню побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми.

У випадку заміни іншого перорального протидіабетичного засобу препаратом Діанормет®  необхідно припинити застосування попереднього препарату та застосовувати Діанормет® у вищезазначених дозах.

Застосування у комбінації з інсуліном.

Діанормет® у комбінації з інсуліном застосовують для покращення контролю концентрації глюкози у крові. Зазвичай прийом Діанормету® розпочинають з початкової дози 500 мг або             850 мг 2-3 рази на добу, а дозування інсуліну визначають відповідно до концентрації глюкози у крові.

Пацієнти літнього віку.

У зв’язку з ризиком розвитку порушення функції нирок для пацієнтів літнього віку дозу метформіну гідрохлориду необхідно визначати на підставі результатів регулярного контролю показника функції нирок (рівень креатиніну у сироватці крові).

Діти віком від 10 років.

Метформіну гідрохлорид застосовують дітям віком від 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг метформіну гідрохлориду на добу, розподілена на 2-3 прийоми.

У разі необхідності призначення метформіну гідрохлориду у дозі 500 мг препарат застосовують у відповідному дозуванні або лікарській формі.

 

Побічні реакції.

Частота випадків побічної дії визначається так:

дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко                 (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (≥1/10000); невідомо (не може бути оцінено з огляду на відсутність даних).

Порушення метаболізму. Дуже рідко: молочнокислий ацидоз (потребує відміни лікування).

При тривалому застосуванні препарату може розвинутися гіповітаміноз вітаміну В12 (зниження всмоктування). Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією в анамнезі.

Порушення з боку нервової системи. Часто: порушення смаку.

Порушення з боку травного тракту. Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Щоб запобігти розвитку цих побічних реакцій, рекомендується застосовувати Діанормет® під час або після прийому їжі 2-3 рази на добу. Повільне збільшення дози зменшує побічні явища з боку травного тракту.

 

 

 

 

 

Порушення з боку гепатобіліарної системи. Окремі повідомлення: зниження показників функції печінки, медикаментозний гепатит, що минають при відміні метформіну.

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини. Дуже рідко: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив’янка.

Порушення з боку системи крові. Поодинокі випадки: мегалобластна анемія.

 

Передозування.

Навіть одноразове застосування 85 г метформіну гідрохлориду не призводить до гіпоглікемії, але можливе виникнення лактатного ацидозу. Лактатний ацидоз потребує припинення лікування препаратом та термінового лікування у стаціонарних умовах. Найбільш дійовим методом виведення лактату та метформіну з організму є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Якщо пацієнтка завагітніла або планує вагітність, прийом метформіну необхідно припинити та призначити інсулінотерапію.

Даних щодо проникнення метформіну гідрохлориду у грудне молоко немає, тому препарат протипоказано застосовувати у період годування груддю.

 

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 10 років відповідно до показань.

 

Особливості застосування.

Лактатний ацидоз виникає у поодиноких випадках, але є небезпечним для життя метаболітичним ускладненням, що може розвиватися у зв’язку з накопиченням метформіну. Частіше такий стан можливий у пацієнтів зі значною нирковою недостатністю. Необхідно враховувати фактори, що можуть сприяти виникненню лактатного ацидозу: невірно визначена глікемія, кетоз, тривале голодування, зловживання алкоголем, печінкова недостатність та інші стани, що сприяють виникненню гіпоксії. Симптоми при лактатному ацидозі: задуха, біль у шлунку, м’язові посмикування, астенія, гіпотермія з подальшою комою. Під час лабораторних досліджень спостерігаються зниження рН крові, підвищення концентрації лактату у крові (понад 5 ммоль/л), підвищення аніонного проміжку та підвищення співвідношення лактат/піруват у крові. У випадку підозри на метаболічний ацидоз застосування метформіну гідрохлориду необхідно припинити, пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Ниркова функція. Зважаючи на те, що метформін виводиться нирками, до початку та під час лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну у крові (не менш ніж 1 раз на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок; 2-4 рази на рік у пацієнтів із підвищеною концентрацією креатиніну та у пацієнтів літнього віку).

Особливо необхідно приділяти увагу у випадках, коли функція нирок може порушитися (на початку застосування гіпотензивних, сечогінних та нестероїдних протизапальних засобів).

Хірургічні втручання. Застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до запланованого хірургічного втручання під загальною анестезією. Лікування поновлюють не раніше ніж через 48 годин після втручання та тільки після оцінки функції нирок.

Інші застереження. При застосуванні метформіну гідрохлориду слід дотримуватися діабетичної дієти та рівномірно вживати вуглеводи впродовж доби. Необхідне регулярне проведення стандартних лабораторних досліджень діабету. Пацієнти з надлишковою масою тіла повинні, крім того, дотримуватися низькокалорійної дієти.

Монотерапія метформіном не спричиняє гіпоглікемії, однак рекомендується дотримуватися обережності у випадку його застосування разом з інсуліном або похідними сульфонілсечовини.

 

 

 

Діти. Перед початком лікування метформіном необхідно підтвердити діагноз цукрового діабету    ІІ типу. Рекомендується особлива обережність при призначенні метформіну дітям віком від 10 до 12 років, слід ретельно спостерігати за фізичним розвитком та статевим дозріванням дітей.

Йодовмісні рентгенконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгенконтрастних засобів необхідно припинити застосування препарату за 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Діанормет® не спричиняє гіпоглікемії, отже, не впливає на швидкість реакції та здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак необхідно зважати на ризик виникнення гіпоглікемії у випадку застосування препарату Діанормет® разом з іншими протидіабетичними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації.

Алкоголь. При лікуванні препаратом слід уникати вживання алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт, у зв’язку з ризиком розвитку лактатного ацидозу.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Внутрішньосудинне введення йодовмісної рентгеноконтрастної речовини може призвести до ниркової недостатності із подальшим накопиченням метформіну і зростанням ризику лактатного ацидозу. Застосування метформіну припиняють перед такими процедурами та на час їх проведення і поновлюють через 48 годин при умові нормальних результатів оцінки ниркової функції.

Не рекомендований одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну гідрохлориду разом з контролем рівня глікемії.

Комбінації, що потребують особливої обережності.

Глюкокортикостероїдам (системної та місцевої дії), бета-2-симпатоміметикам та діуретикам притаманна гіперглікемічна активність. Необхідно проінформувати про це пацієнта і частіше здійснювати моніторинг глюкози у крові, особливо на початку лікування. У разі необхідності потрібно скоригувати дозу протидіабетичного лікарського засобу на час прийому інших препаратів або після припинення лікування ними.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) здатні зменшувати рівень глюкози у крові. У разі необхідності потрібно скоригувати дозу протидіабетичного лікарського засобу на час прийому інших препаратів або після припинення лікування ними.

Хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення їх прийому потрібна корекція дози метформіну гідрохлориду разом з контролем рівня глікемії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метформін гідрохлорид є протидіабетичним лікарським засобом групи похідних бігуанідів, що знижують концентрацію глюкози натще та після їди. Не стимулює виділення інсуліну, тому не спричиняє гіпоглікемії.

Метформіну гідрохлорид має три механізми протидіабетичної дії:

1. Зменшує вироблення глюкози у печінці шляхом гальмування глюконеогенезу і глікогенолізу.

2. Підвищує у м’язах чутливість до інсуліну, посилюючи захват і потребу у глюкозі периферичних тканин.

3. Знижує абсорбцію глюкози у кишковому тракті.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену; збільшує транспортну здатність усіх видів мембранних переносників глюкози; позитивно впливає на метаболізм ліпідів; знижує концентрацію загального холестерину, фракцій холестерину LDL та тригліцеридів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Максимальна концентрація метформіну гідрохлориду відзначається через           2,5 години після застосування препарату. Абсолютна біодоступність становить 50-60 %.

Прийом їжі знижує і незначно гальмує абсорбцію метформіну.

Розподіл. Метформін незначною мірою зв’язується з білками плазми крові, проникає в еритроцити. Середній об’єм розподілу (Vd) становить 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться з сечею у незміненому стані. У людини метаболітів не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну – понад 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться завдяки клубочковій фільтрації і канальцевому виділенню. Кінцевий період напіввиведення після перорального прийому становить приблизно 6,5 години.

При порушенні функції нирок нирковий кліренс зменшується пропорційно кліренсу креатиніну, у зв’язку з цим період напіввиведення збільшується, що призводить до підвищення концентрації метформіну у плазмі крові.

Приблизно 20-30 % виводиться з калом у незміненому стані.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, продовгуваті, з гладкою поверхнею, без плям та пошкоджень.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ Тева Оперейшнз Поланд.

 

Місцезнаходження.